本教材按照职业岗位知识、能力、素质的要求，本着“理论知识适度、够用为主、技术应用能力突显”的原则，注重培养学生的综合职业能力、创新能力和实践能力的目标设计内容层次，并密切联系实际，反映医药领域的新知识、新技术。
本书是全国医药职业教育药学类规划教材之一，依照教育部[2006]16号文件要求，结合我国高职教育的发展特点，根据《药物化学》教学大纲的基本要求和课程特点编写而成。
全书共分为七篇，二十一章，重点介绍典型药物的化学结构、理化性质、代谢特点、作用和用途、构效关系和应用等。在内容上通过穿插案例分析、拓展思维、能力训练来加强学生对知识点的感性理解，并在书中插入相关知识链接以进一步激发学生的学习兴趣。
本书适合医药高职教育及专科、函授及自学考试等相同层次不同办学形式教学人员使用，也可作为医药行业人员培训和自学用书。