本书分为上篇理论知识和下篇实训指导。上篇共十九章, 每章有学习目标、课堂讨论、知识拓展、合成介绍、案例分析、考点提示模块 ; 介绍典型药物的化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及新药的发展, 同时简要介绍药物设计与研究方法。下篇有十项实训指导, 供各院校根据自己的学时安排和实验条件选择教学。